代謝 (Metabolism)
藥物在人體內發生化學結構的改變稱為代謝 (Metabolism) 或生物轉化 (Biotransformation)。
正如前文所說，口服藥物都會經腸胃道 (Gastrointestinal Tract) 吸收進入肝門靜脈系統 (Hepatic Portal
System) 輸送到肝臟，進行生物轉化，這叫首渡效應（First-pass Effect）。其他器官如腎，肺，皮膚，以至腸腔或腸壁都可進行一定的生物轉化。
生物轉化後會產生溶性更高的混合物，更有效的代謝物，或不具活動性的代謝物。有些藥物如必理痛 ( Paracetamol)，抗肺結核藥 ISONIAZID等，被轉化後更會產生有毒的代謝物。
大部份藥物都是脂溶性和不帶電
(Nonpolar) 的，要排除 (Excretion) 這些藥物比較困難。人體中的肝細胞色素P450酶系統 (Hepatic Cytochrome P450 Enzyme
System) 就是幫助控制生物轉化過程中的化學反應，這些酶主要是針對脂溶性和不帶電藥物。
年齡，基因，食物，疾病，同時服用的藥等都會影响生物轉化。年老人肝功能下降，初生嬰孩肝臟發育未健全；肝病腎病等，對藥物的轉化都有著不同的影响。缺乏葡萄糖六磷酸脫氫(Glucose-6-phosphate-dehydrogenase,
G-6-PD) 的病人，若服用氧化性藥物，如抗瘧疾藥物 Primaquine，磺胺類藥物 (Sulfonamides)，或蠶豆等，會導致急性溶血性貧血 (Acute Haemolytic Anaemia)。不得不提，柚子 (Grapefruit) 會減少細胞色素P450酶的活躍性，以致人體中的葯物轉化效率降低，排除藥物的功能也低了，血液中的藥物會因而越積越多，可能產生不良的效果。
因為有首渡效應，所以口服藥物的劑量及次數都會比靜脈注射的來得多。也因為年齡，基因，食物，疾病等都會影响生物轉化，所以醫生開方時也要因應而作出調節。
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